Про "бутират", он же (гамма-)-оксибутират натрия, он же ГОМК, он же GHB.
Оксибутират (ГОМК), ребятушки, - это гамма-оксимасляная кислота. Это вещество является естественным метаболитом в нашем организме, и оно может производиться в нём разными путями: либо из ГАМК, либо из янтарного полуальдегида (сукцинат-семиальдегида). В свою очередь, метаболизируется ГОМК либо обратно в ГАМК (а та в глютамат и наоборот), либо обратно в сукцинат-семиальдегид и далее в сукцинат (янтарную кислоту), которая включается в дыхательный цикл Кребса. То есть ГОМК улучшает клеточное дыхание, в отличие, например, от алкоголя (и его метаболита ацетальдегида) и от барбитуратов (производных барбитуровой кислоты - малонилмочевины), которые оное дыхание нарушают. ГОМК является важным нейромедиатором, принимающим участие в процессах наступления и поддержания сна, в образовании социальных связей, чувства любви, эмпатии. Специфические рецепторы к ГОМК в изобилии расположены в соответствующих зонах мозга.
ГОМК - наркотик во многих отношениях уникальный. Прежде всего, ребята, это ЕДИНСТВЕННЫЙ наркотик, достоверно и ощутимо увеличивающий продолжительность жизни подопытных лабораторных животных различных видов - мышей, собак, крыс, кроликов. Всё остальное - будь то алкоголь, никотин, кофеин, псилоцибин, не говоря уже про амфетамины или барбитураты - продолжительность жизни лабораторных животных достоверно УМЕНЬШАЮТ. Вне зависимости от того, что некоторые из их эффектов, такие, как способность малых доз алкоголя понижать холестерин, или способность кофеина снижать вероятность заболевания человека Болезнью Паркинсона, объективно полезны для здоровья - всё равно, сука, в общем, суммарном результате они продолжительность жизни УМЕНЬШАЮТ!
Увеличивает ли ГОМК продолжительность жизни человека - не известно, так как столь длительные и масштабные исследования на добровольцах по этическим причинам никто не проводил. Однако есть интересный факт, заставляющий задуматься - первооткрыватель ГОМК, французский учёный и врач-анестезиолог Анри Лабори (1914-1995) всю жизнь пил сироп 20% ГОМК на ночь, называя его "сиропом долголетия" и умер в возрасте 81 года (что, конечно, не так уж и много на фоне долгожителей за 90, но все-таки существенно больше средней продолжительности жизни людей его поколения), причём в здравом уме и трезвой памяти.
По какой причине ГОМК увеличивает продолжительность жизни лабораторных животных, до сих пор точно не известно. Однако есть некоторые спекулятивные предположения на этот счёт. Возможно, это связано со способностью ГОМК сильно стимулировать выделение гормона роста (соматотропина), который, как известно, немного "омолаживает", тормозит старение, и выработка которого с возрастом прогрессивно снижается. А возможно, это связано с сильными цитопротекторными (в частности, нейро-, кардио-, гепато-протекторными) и антигипоксическими свойствами ГОМК (ее способностью защищать клетки от гипоксии) и ее же сильной антиоксидантной активностью (способностью защищать клетки от окислительного стресса, от избытка свободных радикалов), с радиопротекторной активностью ГОМК (ее способностью защищать клетки от воздействия ионизирующего излучения).
Интересно, что у крыс ГОМК показывает в определённых дозах нейротоксические эффекты (гибель нейронов в определённых областях префронтальной коры и гиппокампа, ухудшение памяти и способности животных к обучению при хроническом потреблении), причём эффект этот двухфазный - малые дозы, парадоксально, нарушают память и способность к обучению крыс сильнее, чем более высокие, и обладают большей нейротоксичностью. Но этого не наблюдается у других видов животных, и у человека - наоборот, наблюдаются нейропротекторные и ноотропные эффекты.
ГОМК является сильным анаболиком (веществом, способствующим росту мышечной массы), причём этот эффект ГОМК реализуется как непосредственно через GHB-рецепторы мышечных клеток, так и через стимуляцию секреции гормона роста. Поэтому ее достаточно нередко применяли и применяют (нелегально) разного рода культуристы, спортсмены и атлеты с анаболической целью, с целью набора мышечной массы.
ГОМК является самым сильным из известных стимуляторов секреции гормона роста - однократный приём ГОМК вызывает повышение уровня гормона роста в крови в 2 раза.
Также ГОМК является самым сильным из известных стимуляторов захвата и усвоения ионов калия клетками (сильнее, скажем, инсулина и глюкозы) - она вызывает интенсивный захват ионов калия клетками, прежде всего мышечной ткани и сердца, и значительное снижение уровня калия в крови. Таким образом ГОМК способна корректировать сердечные аритмии, связанные с дефицитом калия (при условии одновременного введения достаточного количества калия) или с его избытком в крови, с калиевой интоксикацией. Поэтому ГОМК раньше, до того, как на ее применение наложили жесткие наркоборческие запреты и ограничения, достаточно широко применяли в комплексном лечении в кардиологии и реаниматологии для купирования сердечных аритмий (вместе с другими средствами), для нормализации обмена калия и коррекции его дефицита вместе с солями калия, для коррекции отравления калием при почечной недостаточности, снятия кризов при гиперкалиемической форме миотонии и т.п.
ГОМК существенно снижает уровень холестерина в крови, снижает уровень глюкозы в крови, повышает утилизацию глюкозы клетками и переключает печень на запасание гликогена и является гепатопротектором. В отличие, например, от гепатотоксичнейшего алкоголя.
При применении в анестезиологии ГОМК исключительно малотоксична, передозировать ее трудно. Большими плюсами ГОМК при ее применении в анестезиологии является также ее мощное и многогранное противошоковое действие (способность хорошо защищать организм от многообразных последствий операционного шока), малое угнетающее влияние на дыхание и кровообращение. Однако ее недостатком является малая управляемость наркоза, большая длительность действия ГОМК - с ней невозможно быстро, оперативно "разбудить" больного после наркоза или быстро уменьшить глубину наркоза при возникновении осложнений, или, наоборот, быстро увеличить глубину наркоза при необходимости. Для этого гораздо удобнее короткодействующие барбитураты типа тиопентала. А еще удобнее - пропофол, действие которого еще короче и управляемее, или летучие, ингаляционные наркотики типа севорана. Но с ними другие проблемы.
ГОМК мало и редко вызывает привыкание и пристрастие даже при регулярном употреблении. Но случаи привыкания, пристрастия и зависимости от ГОМК, все же, известны и их достаточно много. Абстинентный синдром при резкой отмене ГОМК может быть весьма тяжёлым, напоминая алкогольную или барбитуровую абстиненцию, с тяжёлой бессонницей, судорогами, бредом, галлюцинациями, повышением давления и частоты пульса, одышкой, повышением температуры - причём купировать эту абстиненцию чем-либо иным, кроме самой ГОМК, бывает весьма затруднительно, из-за многообразия влияния ГОМК на организм. При этом об особенностях ГОМК-абстиненции и правильной тактике её ведения, из-за относительной редкости серьёзной ГОМК-зависимости, осведомлены очень немногие врачи.
Сон, вызываемый ГОМК при её применении в качестве снотворного, в соответствующих (снотворных) дозах, наиболее близок к естественному, физиологическому сну по своей архитектонике и фазовой структуре. Что и неудивительно, если вспомнить, что ГОМК является, наряду с мелатонином, одним из естественных "гормонов сна", выработка которого повышается перед наступлением сна и во время сна, и обеспечивает наступление и поддержание сна. Кстати, ребята, именно действием ГОМК объясняется повышение уровня гормона роста во время естественного сна. Засыпание от ГОМК субъективно очень приятное, лёгкое. Сон очень полноценный, освежающий, придающий силы. Пробуждение после ГОМК происходит без эффекта "последействия", без похмелья, дезориентации, сонливости или вялости. Наоборот, поскольку ГОМК вызывает высвобождение дофамина незадолго до окончания сна, при пробуждении отмечается эйфория, прилив сил, бодрости и энергии.
ГОМК оказывает выраженное антидепрессивное действие, продолжающееся существенно дольше, чем эйфоризирующий эффект самой ГОМК. Что не мешает ГОМК одновременно быть и мощнейшим антимаником и усиливать антиманиакальное воздействие препаратов лития и проникновение лития в клетки мозга (последнее свойство ГОМК даже послужило основанием для создания и клинического применения оксибутирата лития).
Раньше, до наложения на ГОМК жёстких антинаркотических ограничений, в психиатрии и в наркологии довольно широко применяли ГОМК и для купирования алкогольной, барбитуровой, опиатной абстиненции, и для лечения бессонницы, для нормализации сна, и для нормализации фазовой структуры сна и обеспечения больному более полноценного отдыха, и для лечения депрессий, и для купирования маниакального возбуждения и усиления действия препаратов лития. Сегодня на Западе ГОМК применяют в основном для лечения нарколепсии (патологической сонливости) и катаплексии ("сонного паралича") - нормализуя сон и его ритмику, ГОМК устраняет избыточную сонливость и "сонные параличи".
Ранее, опять-таки до введения запретов и ограничений, ГОМК довольно широко применяли как антигипоксант и церебропротектор в острой фазе инсульта в неврологии, как антигипоксант, антиаритмик и кардиопротектор при инфарктах в кардиологии.
ГОМК существенно снижает температуру тела, и раньше довольно часто применялась для снижения опасно высокой температуры (40-41 С). Будучи сильным мышечно-расслабляющим средством, ГОМК имела применение и в неврологии при лечении мышечных спазмов и контрактур.
Британская парламентская комиссия по наркотикам, изучавшая в том числе и ГОМК, заключила, что употребление ГОМК несет меньше социального вреда, физического вреда для здоровья употребляющих и риска зависимости, чем алкоголь и табак.
Так за что же, сука, запретили такой хороший препарат? Об этом ниже.
В малых дозах ГОМК оказывает опьяняющее, растормаживающее, эйфоризирующее действие (чем-то напоминающее алкоголь), снимает социальные ограничения и "тормоза", застенчивость, стеснительность, социофобию, "раскрепощает" и "расковывает" и является отчётливым эмпатогеном, подобно экстази (состояние "всех люблю"), повышает чувствительность к музыке и искусству, тактильным ощущениям, эмоциональную чувствительность, сентиментальность. В более высоких дозах отчетливое седативное и транквилизирующее (противотревожное, анксиолитическое) действие, состояние "все пофигу и море по колено", сочетающееся с сильным расслаблением мышц, атаксией (неустойчивостью походки), заплетающимся языком. ГОМК сильно повышает либидо (половое влечение), так как стимулирует выделение дофамина в психосексуальных центрах мозга. В сочетании с тем, что ГОМК нарушает память посильнее алкоголя и бензодиазепиновых транквилизаторов (после опьянения "бутиратом" человек нередко не помнит, где был, что делал и т.д.) - это свойство ГОМК сделало его одним из любимых средств насильников, насилующих своих жертв на молодёжных вечеринках (что особенно было популярно одно время в США). А также в свое время ГОМК была одним из любимых афродизиаков, эйфоретиков и психоэнергизаторов у клубной молодежи и т.н. "тусовщиков".
Однако в клубно-тусовочном режиме ГОМК довольно легко передозировать, вплоть до смертельных отравлений. Дело в том, что, потребляя кустарным образом приготовленный раствор ГОМК, вы никогда точно не знаете дозу. А доза ГОМК около 3000-3500 мг для среднего человека весом около 70 кг - является наркозной (вызывает потерю сознания, коматозное состояние). Доза порядка 7000 мг способна вызвать опасное для жизни угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания (апноэ). А ещё более высокие дозы способны вызвать брадикардию и остановку сердца. Также ГОМК нередко вызывает тошноту и рвоту. А если рвота возникнет у человека во время сна или в коматозном состоянии, то он может тупо задохнуться собственной блевотиной. И это с ГОМК случается гораздо чаще, чем с алкоголем.
Что ещё хуже и опаснее: на подобных тусовках и клубных вечеринках также нередко употребляют алкоголь и/или психостимуляторы типа амфетамина, и/или экстази, и/или кофеинсодержащие напитки. А сочетание ГОМК с алкоголем КРАЙНЕ ОПАСНО ДЛЯ ЖИЗНИ: алкоголь тормозит метаболизм ГОМК, а ГОМК тормозит метаболизм алкоголя, что приводит к резкому повышению уровней обоих в крови. При этом они ещё и усиливают наркотическое, снотворное, коматозное, угнетающее дыхание и кровообращение и рвотное действие друг друга. Что резко повышает вероятность комы, угнетения дыхания и кровообращения, рвоты и аспирации рвотных масс в дыхательные пути. Даже от малых доз ГОМК вместе с небольшими дозами алкоголя вполне можно "отъехать" в глубокую загруженность, кому или вообще в мир иной. Сочетание ГОМК со стимуляторами типа амфетамина или с экстази, или с кофеином может спровоцировать судороги или гипертонический криз.
Собственно, именно это - смертельные случаи на подобных "клубных вечеринках", от передозировки ГОМК или от сочетания ГОМК с алкоголем, транквилизаторами или наоборот психостимуляторами и экстази, а также случаи изнасилования под ГОМК, и вождения в нетрезвом состоянии под ГОМК, а не мифическая опасность ГОМК как наркотика, способного вызывать зависимость - и послужила основанием для наложения жестких ограничений и запретов на ее применение на Западе. Страны бывшего совка лишь "подхватили", что называется.
Если есть цель просто выспаться, то этих трёх часов, кстати, вполне хватит. Если хочется спать дальше - придётся пить бутират ещё раз.
