Methadone

[Resident]

Метадон (Methadone) (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3)
Синтетический опиат

LD 50 -- 5мг/кг, минимальная летальная доза возможна с 50мг.

Имеет распространение в форме порошка либо таблеток.
Употребляется перорально. Возможны инъекционные пути введения, однако уменьшается сила действия.

Средняя дозировка 5-15 мг
Продолжительность действия 12-24 часа.

Метадон был синтезирован в 1937г. немцами Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом, во время Второй Мировой Войны выходил в форме препарата амидона, используемого в виде анальгетика. Существует мнение, что одно из названия метадона "дольфин" было дано в честь Адольфа Гитлера, употреблявшего данный препарат.
В послевоенное время метадон стал использоваться в заместительной терапии как аналог героина (Англия была одной из первых стран, применяющих данный метод лечения), впоследствии стал применяться и в рекреационных целях. На данный момент метадон доступен в ряде стран Европы в рамках вышеназванной терапии. В России данный метод лечения не практиковался.

Эффекты близки к эффектам героина, однако уступают по "яркости прихода", и отличаются более продолжительным действием

• Анальгезия, понижение физической и эмоциональной чувствительности
• Эйфория, чувство блаженства, наслаждения, комфорта
• Сонливость, дремота, грезы
• Сужение зрачков
• Понижение давления
• Устранение чувства голода

Агонист опиоидных рецепторов, слабый агонист NMDA и серотониновых рецепторов.

Сочетается с психостимуляторами, марихуаной. Не рекомендуется использовать с синтетическими каннабиноидами, в виду непредсказуемости и недостаточной изученности эффекта последних.
Крайне не рекомендуется сочетать с алкоголем и и веществами действующим по ГАМК рецепторам, будь то транквилизаторы, нейролептики, либо снотворные, это может привести к угнетению дыхания, коме и смерти.
Сочетание с диссоциативами приводит к летальному исходу.

P.S Так же рекомендованно к ознакомлению работа https://hydra2web.cam/forum/thread/48309 , перевод с psychonautwiki.

 

[bars2017]

Я взял грамм пробовал внутривенно первый раз эту шляпу. Приход показался слабым. Решил догнаться больше ничего не помню. В итоге отъехал откачали. Перло суток 3 потом еще ощущение в ногах не проходило что он во мне. Больше не буду)))) Это не героин

 

[jiraf]

Метадон

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) -6- (диметиламино) -4,4-дифенилгептан-3-он Торговые наименования: Dolophine Категория препарата при беременности:

• Австралия: С
• США: С (риск не исключен)

Легальное положение

• Австралия: контролируемое вещество (S8)
• Канада: Список Я
• Дания: Anlage III
• Великобритания: Класс A
• США: Список II
• ℞ (только по рецепту)

Способы применения: перорально, внутривенно, инсуффляция, сублингвально, ректально Биодоступность: 41-99% (перорально) Связывание с белками: 85-90% Метаболизм: печеночный (опосредованный ферментами CYP3A4, CYP2D6 и CYP2B6) Период полувыведения: 7-65 часов Экскреция: моча, фекалии Формула: C[sub]21[/sub]H[sub]27[/sub]NO Молекулярная масса: 309,445 г / моль
Метадон, также известный как Dolophine, является синтетическим опиоидом. Он используется в медицине в качестве обезболивающего средства и для поддерживающей терапии у людей с опиоидной зависимостью. Метадон также используется для контролирования тяжелой хронической боли благодаря его длительному действию и сильному обезболивающему эффекту. Побочные эффекты метадона аналогичны другим опиоидам. Количество смертей вследствии отравления метадоном в США увеличилось с 784 в 1999 году до 5518 в 2007 году, но снизилось до 4418 в 2011 году.[sup] [/sup] Метадон является синтетическим ациклическим аналогом морфина и героина, действующим на тех же опиоидных рецепторах. Метадон был разработан в Германии в 1937 году Густавом Эрхартом и Максом Бокмёллем. В Соединенных Штатах метадон от компании Eli Lilly and Company появился в 1947 году. В большинстве стран мира, метадон регулируется аналогично морфину. В Соединенных Штатах, это вещество является контролируемым и входит в Список II. В масштабах всего мира, в 2013 году было изготовлено 41400 килограммов метадона. Метадон входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, список наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Медицинское применение.

Поддерживающая терапия.

Метадон применяется для поддерживающего лечения опиоидной зависимости (в пятом издании Диагностического и статистического руководства по психическим расстройствам эта зависимость называется расстройством, связанным с употреблением опиоидов). Кокрановский обзор за 2009 год обнаружил, что метадон эффективен в поддержании пациентов при лечении зависимости и в подавлении употребления героина, что подтверждается данными, полученными напрямую от пациентов и анализами мочи/волос. Метадон, однако, не повлиял на преступную активность зависимых лиц или риск смерти. Метадон помогает зависимым от опиоидов лицам вести более социально активную и производительную жизнь, а также удержать рабочие места и поддержать отношения с близкими. Метадон имеет множество положительных эффектов. Лечение опиатной зависимости при помощи метадона производится одним из двух способов. ПТМ (поддерживающая терапия метадоном) разработана для лиц, желающих отказаться от незаконного употребления наркотиков, но не способных воздерживаться от опиатов в течение длительного времени. Продолжительность поддерживающей терапии метадоном может составлять несколько месяцев или даже лет. Существуют также программы по снижению метадоновой зависимости для наркозависимых лиц, которые желают полностью перестать употреблять наркотики. Продолжительность такой программы будет зависеть от начальной дозы и скорости сокращения зависимости, что зависит от клиники и от конкретного пациента. Кроме того, участие в метадоновой терапии может способствовать снижению передачи инфекционных заболеваний, связанных с инъекциями опиатов, таких как гепатит и ВИЧ. Основными эффектами метадоновой терапии являются снижение наркотической тяги, подавление абстинентного синдрома и блокирование эйфорических эффектов, связанных с использованием опиатов. При правильном использовании, метадоновая поддерживающая терапия считается безопасной и неседативной с медицинской точки зрения. Такая терапия также назначается для беременных женщин, пристрастившихся к опиатам. В России лечение метадоном является незаконным. Представители органов здравоохранения не считают такое лечение эффективным. Врачи поощряют немедленное прекращение употребления наркотиков, и выступают против постепенного процесса прекращения употребления, как в случае метадоновой заместительной терапии. Пациентам часто дают успокоительные средства и неопиатные анальгетики, чтобы справиться с симптомами абстиненции.

Анальгетическое действие.

В последние годы, метадон приобрел популярность среди врачей в качестве средства для лечения других медицинских проблем, в качестве болеутоляющего при хронической боли. Метадон является очень эффективным обезболивающим. Из-за его активности в отношении рецептора NMDA, он может быть эффективным средством против невропатической боли; по той же причине, к анальгетическим эффектам метадона может вырабатываться меньшая толерантность по сравнению с другими опиоидами. Метадон больше используют в медицинских учреждениях по сравнению с другими опиоидами, поскольку он требует более редкого режима дозирования по сравнению с опиоидами короткого действия, такими как морфин или гидрокодон. Другим фактором, связанным с широким использованием метадона, является его низкая стоимость. 29 ноября 2006 года FDA США выпустило рекомендации по общественному здравоохранению по поводу использования метадона под названием «Использование метадона для контролирования боли может привести к смерти и угрожающим жизни изменениям дыхания и пульса». В рекомендациях утверждается, что «FDA получило сообщения о смерти и угрожающих жизни побочных эффектах метадона у пациентов. Эти смерти и угрожающие жизни побочные эффекты имели место у больных, начинающих принимать метадон с целью обезболивания и у больных, которые перешли на метадон после использования других сильных наркотических обезболивающих. Метадон может замедлить дыхание или сделать его более поверхностным, а также спровоцировать опасные изменения сердечного ритма, которые могут не ощущаться пациентом». В рекомендациях, FDA призывает врачей соблюдать осторожность при назначении метадона пациентам, которые не принимали его ранее, и следить за тем, чтобы пациенты принимали препарат строго по инструкции. Пациенты, страдающие долговременными болями, иногда проходят процедуру так называемого «чередования опиоидов». Это означает переход от одного опиоида к другому, как правило, с интервалом от нескольких недель, или чаще, нескольких месяцев. Чередование опиоидов может позволить использовать как можно более низкую эквивалентную дозу, и, следовательно, снизить количество побочных эффектов. Затем, с течением времени и усилением толерантности к новым опиоидам, требуется увеличение дозы. Это, в свою очередь, увеличивает возможность развития побочных реакций и токсичности. Тогда вновь начинают менять используемый опиоид. Такое чередование опиоидов является стандартной практикой для лечения пациентов при развитии толерантности. Обычно, при чередовании опиоидов невозможно использовать низкие дозы нового препарата из-за наличия кросс-толерантности к опиоидам. Тем не менее, при переключении на метадон с других опиоидов, наблюдается более низкая перекрестная толерантность по сравнению с другими опиоидами. Это означает, что прием метадона можно начинать с низкой дозы.
Опиоидная детоксикация
Метадон также одобрен в США для детоксикационного лечения опиоидной зависимости; однако, при его использовании по такому назначению следует соблюдать строгие правила федерального законодательства. Программы амбулаторного лечения должны быть сертифицированы Федеральным управлением по наркологии и психическому здоровью (SAMHSA) и зарегистрированы Администрацией по борьбе с наркотиками (DEA).
Побочные эффекты
Побочные эффекты метадона включают в себя:

• Седативный эффект
• Диарея или запор
• Покраснение кожи
• Потливость
• Непереносимость жары
• Головокружение или обмороки
• Слабость
• Хроническая усталость, сонливость
• Проблемы со сном, такие как сонливость, проблемы с засыпанием (бессонница)
• Уменьшение зрачков
• Сухость во рту
• Тошнота и рвота
• Низкое кровяное давление
• Галлюцинации или спутанность сознания
• Головная боль
• Проблемы с сердцем, такие как боль в груди или ускорение ЧСС
• Аномальный сердечный ритм
• Проблемы с дыханием, такие как замедление или учащение дыхания (гиповентиляция), бред или обмороки[17]
• Потеря аппетита, и в крайних случаях – анорексия
• Увеличение веса
• Гинекомастия (увеличение ткани молочной железы у мужчин)
• Потеря памяти
• Боли в желудке
• Зуд
• Трудности при мочеиспускании
• Отек рук и рук
• Чувство беспокойства или взволнованность
• Изменения настроения, эйфория, дезориентация
• Нервозность или беспокойство
• Помутнение зрения
• Снижение либидо, пропущенные менструации, трудности в достижении оргазма, импотенция
• Кожная сыпь
• Судороги
• Центральное апноэ сна

Абстинентный синдром

Физические симптомы

• Головокружение
• Слезливость
• Мидриаз (расширение зрачков)
• Светобоязнь (чувствительность к свету)
• Синдром гипервентиляции (слишком быстрое или глубокое дыхание)
• Насморк
• Зевание
• Чихание
• Тошнота, рвота и диарея
• Сильный зуд
• Лихорадка
• Потливость
• Озноб
• Подземные толчки
• Акатизия (беспокойства)
• Тахикардия (учащенное сердцебиение)
• Боли, часто в суставах и/или ногах
• Повышенная болевая чувствительность
• Слишком низкое (гипотония) или слишком высокое (гипертония, может вызвать инсульт) артериальное давление

Когнитивные симптомы

• Суицидальные мысли
• «Ломка»
• Депрессия
• Замедление дыхания (может быть смертельным)
• Спонтанный оргазм
• Длительная бессонница
• Бред
• Слуховые галлюцинации
• Зрительные галлюцинации
• Усиленное восприятие запахов (обоняние), реальное или воображаемое
• Заметное уменьшение или увеличение полового влечения
• Волнение
• Тревога
• Паническое расстройство
• Нервозность
• Паранойя
• Бред
• Апатия
• Анорексия

Симптомы абстиненции значительно более продолжительные, но и менее интенсивные, чем в случае прекращения приема опиатов с более коротким периодом полувыведения. При детоксикации по рекомендованному режиму (как правило, при приеме 1-2 мг в неделю), абстиненция либо минимальна, либо вовсе отсутствует, при этом организм пациента может приспособиться к каждому снижению дозы. В отличие от метадона, бупренорфин производит когнитивную дезабилитацию в нескольких областях психического функционирования в тестах на память и на выбор задач на время. Эти особенности могут сохраняться после прекращения заместительной терапии.
Симптомы, связанные с полостью рта
Метадон иногда принимается в смеси с сахарным сиропом и проглатывается. Такой способ применения может вызвать значительное разрушение зубов. Метадон также вызывает сухость во рту, уменьшая защитную роль слюны. Эти факторы в совокупности часто вызывают повреждения зубов у людей, принимающих метадон.

Симптомы передозировки.

Передозировка метадоном может быть свзана с некоторыми из следующих симптомов:

• Миоз (сужение зрачков)
• Гиповентиляция (слишком медленное/поверхностное дыхание)
• Сонливость, дезориентация, седативный эффект, невосприимчивость
• Холодная, липкая и бледная кожа
• Вялость мышц, сложности, связанные с тем, чтобы оставаться в бодрствующем состоянии, тошнота.
• Обморок и кома

Угнетение дыхания в результате передозировки поддается лечению при помоща налоксона. Налоксон является более предпочтительным по сравнению с новым антагонистом более длительного действия налтрексоном. Несмотря на гораздо более длительный срок действия метадона по сравнению с героином и другими агонистами короткого действия, и необходимостью повторного введения доз антагониста налоксона, этот препарат все еще используется при передозировке метадоном. Налтрексон имеет более длительный период полувыведения и его применение связано с трудностями в плане титрования дозы. Прием слишком большой дозы опиоидного антагониста у зависимых пациентов может привести к абстинентному синдрому (возможно, очень тяжелому). При использовании налоксона, препарат быстро выводится из организма, вследствие чего абстиненция будет короткой. Выведение дозы налтрексона из организма занимает больше времени. Общей проблемой в лечении передозировки метадоном является то, что, учитывая короткое действие налоксона (по сравнению с чрезвычайно длительным действием метадона), дозировка налоксона подбирается так, чтобы вывести пациента из передозировки, но, как только налоксон прекратит свое действие, если не дать пациенту новую дозу, пациент может вновь испытать передозировку (в зависимости от времени приема метадона и дозировки).
Толерантность и зависимость
Как и при приеме других опиоидов, толерантность и зависимость к метадону обычно развивается при применении повторных доз. Существует несколько клинических доказательств того, что толерантность к анальгезии в случае метадона меньше по сравнению с другими опиоидами; это может быть связано с его воздействием на рецептор NMDA. Толерантность к различным физиологическим эффектам метадона может быть различной; толерантность к обезболивающим эффектам может в некоторых случаях развиваться быстро, а в других – медленно. Толерантность к эйфорийным эффектам обычно развивается быстро, в то время как толерантность к запорам, седативному эффекту, угнетению дыхания развивается медленно (если вообще развивается).

Управление транспортными средствами.

Применение метадона может негативно повлиять на способность управлять автомобилем. Согласно исследованию Университета Квинсленда, пациенты, злоупотребляющие метадоном, имеют значительно более высокий риск попасть в серьезную аварию по сравнению с пациентами, не злоупотребляющими препаратами. В исследовании группы 220 наркоманов, большинство испытуемых были поли-наркоманами, 17 были вовлечены в ДТП, повлекшие за собой смерти людей, по сравнению с контрольной группой других пациентов, выбранных случайно и не принимавших участие в ДТП со смертельным исходом. Тем не менее, было проведено несколько исследований, подтверждающих способность пациентов на метадоне управлять транспортными средствами. В Великобритании, лица, которым был выписан метадон перорально, могут продолжать управлять транспортными средствами после удовлетворительного завершения независимого медицинского обследования, включающего в себя исследование мочи на наркотики. Лицензия будет выдаваться на 12 месяцев, только после получения положительной оценки от личного врача. Люди, которым выписан метадон для внутривенного или внутримышечного приема, не имеют права водить автомобиль в Великобритании, в основном из-за увеличения седативного эффекта при таком способе использования.

Смертность.

В соответствии с данными Национального центра США по статистике здравоохранения, в течение пяти лет, с 1999 по 2004 год, в Соединенных Штатах увеличилось количество смертей, связанных с метадоном, более чем в четыре раза. В Западной Вирджинии, судмедэксперты определили, что метадон связан с 3849 случаями смерти в 2004 году. В 1999 году это число составляло 790 человек. Примерно 82% этих смертей были учитаны в качестве случайных, и большинство смертей было связано с совместным применением метадона с другими препаратами (особенно бензодиазепинами). Группа экспертов, созванных Управлением по наркологии и психическому здоровью, выпустила доклад под названием «Смертность, связанная с метадоном, отчет по США». Несмотря на то, что статистика говорит об увеличении смертности от метадона, надо сказать, что эти смерти не связаны в первую очередь с метадоном, используемым в программах лечения метадоном. В докладе делается вывод, что, несмотря на то, что данные остаются неполными, участники встречи согласились, что метадон, распространяемый через каналы, не связанные с программами лечения опиоидами, скорее всего, является центральным фактором в смертности, связанной с метадоном». В 2006 году, FDA США выпустило предупреждение, касающееся использования метадона, под названием «Использование метадона для контроля боли может привести к смерти». FDA также пересмотрело информацию на листке-вкладыше по поводу препарата. Изменения включали удаление информации о стандартных дозировках для взрослых. Charleston Gazette сообщает, что «старые стандартные дозировки были потенциально смертельно опасными, по мнению анестезиологов».

Обнаружение в биологических жидкостях.

Метадон и его основной метаболит, 2-этилиден-1,5-диметил-3,3-дифенилпирролидин (EDDP), может быть обнаружен в моче в ходе тестирования на злоупотребление наркотиками, а также в плазме или сыворотке для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пострадавших, или в цельной крови при оказании помощи в судебно-медицинском расследовании. История использования метадона учитывается при интерпретации результатов, поскольку у постоянного пользователя может развиваться толерантность к дозам, которые были бы неприемлемы для человека, никогда не употреблявшего метадон. У постоянных пользователей часто наблюдается высокий уровень метадона и базовые уровни EDDP.

Фармакология

Метадон действует путем связывания с мю-опиоидным рецепторами, но также имеет некоторое сходство к ионотропному глутаматному рецептору NMDA. Метадон метаболизируется ферментами CYP3A4, CYP2D6 и CYP2B6 и является субстратом для оттока белка Р-гликопротеина в кишечнике и мозгу. Биодоступность и период полувыведения метадона зависят от конкретного пользователя. В основном, метадон принимают перорально. Побочные эффекты включают седацию, гиповентиляцию, запоры и миоз, в дополнение к толерантности, зависимости и синдрому отмены. Абстинентный синдром может длиться дольше, чем при отмене других опиатов, от двух недель до нескольких месяцев. На метаболизм и скорость выведения метадона из организма влияет множество факторов, включая вес человека, историю использования / злоупотреблений, метаболические нарушения, дисфункцию почек и др.

Механизм действия.

Левометадон является полным агонистом μ-опиоидных рецепторов. Декстрометадон не влияет на опиоидные рецепторы, но связывается с глутаматэргическим NMDA (N-метил-D-аспартат) рецептором, и, таким образом выступает в качестве антагониста рецептора глутамата. Метадон уменьшает нейропатическую боль у крыс, в первую очередь, путем антагонизма NMDA. Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в центральной нервной системе. Рецепторы NMDA играют очень важную роль в модуляции долгосрочного возбуждения и в формировании памяти. Антагонисты NMDA, такие как декстрометорфан (DXM), кетамин (диссоциативный анестетик, также M.O.A+.), тилетамин (ветеринарный анестетик) и ибогаин (из африканского дерева ибога, также M.O.A+.) изучаются касательно их роли в уменьшении развития толерантности к опиоидам и в качестве возможных средств для устранения зависимости / толерантности/ абстиненции, возможно, путем нарушения функций памяти. Антагонизм NMDA может быть одним из механизмов, с помощью которых метадон снижает тягу и толерантность к опиоидам. Этот антагонизм может выступать в качестве возможного механизма эффективности метадона в отношении лечения нейропатической боли. Правовращающая форма (D-метадона) действует в качестве антагониста NMDA и лишена опиоидной активности: было показано, что эта форма метадона имеет обезболивающий эффект в экспериментальных моделях хронической боли. Метадон также выступал в качестве мощного, неконкурентного антагониста нейроных α3β4 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов у крыс, экспрессируемых в эмбриональных клетках почек у человека.

Метаболизм.

Метадон медленно метаболизируется и очень хорошо растворяетсяв жире, что делает его более долгодействующим по сравнению с препаратами на основе морфина. Типичный период полувыведения метадона составляет от 15 до 60 часов при среднем значении около 22 часов. Тем не менее, скорость метаболизма метадона сильно различается у разных людей, вплоть до 100 раз, начиная от 4 часов до 130 или даже 190 часов. [sup]11)[/sup] Эта изменчивость, по-видимому, связана с генетической изменчивостью в производстве связанных ферментов CYP3A4, CYP2D6 и CYP2B6. Многие вещества могут также индуцировать, ингибировать или конкурировать с этими ферментами, что может повлиять (и быть опасным для здоровья) на период полувыведения метадона. Более длительный период полувыведения часто позволяет принимать вещество только один раз в день при прохождении программы опиоидной детоксикации. Пациентам, которые быстро метаболизируют метадон, с другой стороны, может потребоваться его прием два раза в день для получения достаточного облегчения симптомов, избегая при этом чрезмерного увеличения и уменьшения его концентрации в крови и связанных с этим эффектов. Таким пациентам также можно назначать более низкие суммарные дозы метадона. Анальгетическая активность метадона короче, чем фармакологический период полувыведения; для контроля боли, как правило, требуется прием препарата несколько доз в день.
Способ введения
Наиболее распространенным способом введения метадона в клинических условиях является введение рацемического перорального раствора. В Германии, однако, традиционно используется только R энантиомер (оптический изомер L), так как он отвечает за большую часть желаемых опиоидных эффектов. Такая практика становится все менее распространенной из-за более высоких издержек производства. Метадон выпускается в формах традиционных таблеток и таблеток для сублингвального приема. Две различные формулы предназначены для приема в форме питья. Питьевые формы включают готовую к употреблению жидкость и «дискету», то есть, таблетку, предназначенную для растворения в воде для перорального введения. Жидкая форма является наиболее распространенной, так как позволяет лучше корректировать дозу. Метадон имеет почти одинаковую эффективность при пероральном введении и при инъекционом приеме. Инъекционное введение метадона не связано с «приходом», как при приеме некоторых других сильных опиоидов, таких как морфин или гидроморфон, потому что чрезвычайно большой объем распределения метадона приводит к его диффузии в других тканях организма, особенно жировой ткани; пик концентрации в крови достигается примерно в одинаковое время при инъекционном и пероральном введении. Инъекции таблеток метадона могут вызвать разрушение вен, синяки, отеки, и, возможно, другие вредные эффекты. Таблетки метадона часто содержат тальк, который при инъекционном введении превращается в рой крошечных твердых частиц в крови, в результате чего образуются многочисленные небольшие сгустки крови. Эти частицы не могут быть отфильтрованы перед инъекцией, и при многократном приеме метадона они будут накапливаться в организме с течением времени, особенно в легких и глазах, приводя к различным осложнениям, таким как легочная гипертензия, необратимая и прогрессирующая болезнь. Метадоз / Метадон также не следует вводить инъекционно. При введении в очень разбавленных концентрациях, сообщалось о случаях остановки сердца, а также повреждения вен из-за сахара и других ингредиентов (сиропы без сахара также не рекомендуется вводить инъекионно). Пероральные формулы обеспечивают надежность и простоту в использовании, и могут выступить как шаг в сторону от злоупотребления инъекционными наркотиками. Федеральные правила США требуют использование пероральных формул в программах лечения наркомании. Информационные листовки, включенные в упаковки британских таблеток метадона, утверждают, что таблетки предназначены для перорального использования и что использование в любом другом виде может причинить серьезный вред организму. В дополнение к этому предупреждению, в состав таблеток были включены добавки, чтобы затруднить их внутривенное использование.

История.

Метадон был разработан в 1937 году в Германии учеными, работающими для Hoechst AG в И. Г. Фарбен в ходе поисков синтетического опиоида, который может быть изготовлен при помощи легкодоступных прекурсоров, с целью решить проблему нехватки опиума в Германии. 11 сентября 1941 года Бокмёлль и Эрхарт подали патентную заявку на нтетическое вещество, которое они назвали «Hoechst 10820» или «поламидон» (это название до сих пор используется в Германии), структура которого имела только небольшое сходство с морфиним или алкалоидами опиатов. В 1943 году вещество было выведено на рынок и широко использовалось немецкой армией во время Второй мировой войны. В 1930 в Германии началось производство препарата Петидин (Demerol), однако от производства метадона под названием «Hosch 10820» отказались из-за побочных эффектов, обнаруженных в начале исследования. Существуют мифы о том, что Гитлер приказал производство метадона или что метадон был назван в его честь (Dolophine – американское торговое название метадона). На самом деле, нет никаких доказательств того, что метадон когда-либо использовался в Германии, поскольку поставки морфина были прерваны. После войны, все немецкие патенты, торговые марки и научно-исследовательские отчеты были реквизированы и экспроприированы государствами - членами антифашистской коалиции. Записи по научно-исследовательской работе Hoechst AG в И. Г. Фарбен были конфискованы департаментом разведки Министерства торговли США, исследованы Техническим промышленным комитетом Государственного департамента США, а затем переведены в США. В докладе, опубликованном в Комитете, отмечается, что, в то время как метадон вызывает привыкание, он производит меньше побочных эффектов в виде седации и угнетения дыхания, чем морфин и, таким образом, представляет интерес в качестве коммерческого препарата. Лишь в 1947 году препарат получил непатентованное наименование «метадон» благодаря Совету по фармации и химии Американской медицинской ассоциации. Поскольку патентные права Hoechst AG и И. Г. Фарбен больше не были защищены, каждая фармацевтическая компания, заинтересована в формуле, имела возможность купить права на коммерческое производство метадона всего за один доллар (Moll 1990). Метадон был выведен на рынок в Соединенных Штатах в 1947 году компанией Eli Lilly and Company в качестве обезболивающего средства под торговой маркой Dolophine, которая в настоящее время зарегистрирована в компании Roxane Laboratories. С тех пор, он был наиболее известен благодаря его использованию в лечении опиоидной зависимости. «На улицах» распространялась информация о том, что метадон может оказаться эффективным в лечении героиновой абстиненции и зачастую используется в больницах и других центрах по лечению опиоидной наркомании. До исследования, проведенного в Университете Рокфеллера в Нью-Йорке профессором Винсентом Доулом, Мари Нисвондер и Мэри Джейн Крик, метадон не подвергался систематическому изучению в качестве потенциального средства для заместительной терапии. Их исследования способствовали радикальному изменению представления о наркомании как не о просто недостатке характера, а как о расстройстве, подлежащем лечению таким же образом, как и другие заболевания. На сегодняшний день, поддерживающая терапия метадоном является наиболее систематически изученным и успешным методом лечения опиоидной зависимости, а также наиболее спорным методом фармакотерапии наркомании. Метадон впервые был изготовлен в США компанией Eli Lilly, которая получила одобрение FDA 14 августа 1947 года, для таблеток Dolophine в дозировках 5 мг и 10 мг. 15 декабря 1947 года Mallinckrodt Pharmaceuticals получила одобрение на производство порошка. 15 апреля 1993 года Mallinckrodt получила одобрение на производство фирменного генерика, таблеток Methadose, в объеме 5 мг и 10 мг. Mallinckrodt также поставляет генерик в объемах 5 мг, 10 мг и 40 мг, на производство которых компания получила одобрение 27 апреля 2004 года. Торговая марка Dolophine была создана компанией Eli Lilly. Уничижительный термин «адольфин» (который никогда не был действительным названием препарата) был распространен в США в начале 1970-х. [sup]16)[/sup] Согласно городским легендам, Dolophine был назван в честь Адольфа Гитлера.
Общество и культура

Торговые марки
Торговые названия метадона, среди прочих, включают Dolophine, Symoron, Amidone, Methadose, Physeptone и Heptadon.
Стоимость
В Германии, ежегодные расходы на одного пациента составляют менее 3000 евро, в то время как поддерживающая терапия героином стоит до 10000 евро в год. Стоимость лечения в метадоновых клиниках в США составляет $5-400 в неделю. Лечение может быть покрыто частным страхованием или Medicaid. Анализ затрат на заместительную терапию показывает, что стоимость посещения клиники сравнительно равна расходам, связанным с незаконным употреблением опиоидов для всего общества в целом.

Полемика.

Заместительная терапия метадоном в лечении опиоидной зависимости широко критиковалась в социальных науках касательно её роли в социальном контроле наркоманов. Предлагается, что метадон действует не для того, чтобы «обуздать» пристрастие, а скорее, чтобы перенаправить её, поддерживая, таким образом, зависимость. Некоторые авторы применяют анализ Фуко на широко распространенное выписывание метадона и его использования в таких учреждениях, как тюрьмы, больницы и реабилитационные центры. Такая критика концентрируется на том, что наркомания начинает восприниматься как болезнь. Таким образом, метадон, который имитирует эффекты опиоидов и делает наркомана более податливым, считается «лекарством».

Похожие препараты

Существует два изомера метадона, которые образуют рацемическую смесь, являющуюся более распространенной из-за дешевизны производства. Левовращающий изомер, изолируемый путем многократной рекристализации рацемического метадона, более дорог в производстве, чем рацемат. Он оказывает более мощное воздействие на опиоидные рецепторы, чем рацемическая смесь, и продается, особенно в континентальной Европе, в качестве обезболивающего средства под торговыми названиями Лево-Полпмитадон, Polamidone, Гептанон и др. Он используется в виде хлористоводородной соли почти исключительно с некоторыми необычными лекарственными средствами и предметами исследования, состоящими из тартрата. Правовращающий изомер D-метадон не является коммерчески доступным. Он лишен опиоидной активности и действует в качестве антагониста NMDA. Было показано, что он является анальгетиком в экспериментальных моделях хронической боли. Ближайший химический «родственник» метадона в клиническом использовании – это лево-α-ацетилметадол или ЛААМ. Он имеет большую продолжительность действия (от 48 до 72 часов), что позволяет сократить частоту использования. В 1994 году он был утвержден в качестве средства для лечения наркомании. В Нидерландах, метадон и все другие сильные опиоиды, а также ЛААМ, входят в список I Опиумного Закона, и в Список II контролируемых веществ в США. Из-за сообщений о редких сердечных побочных эффектах, ЛААМ был выведен из рынков США и Европы. Другие препараты, структурно не связанные с метадоном, также используются в поддерживающей терапии, в частности, Subutex (бупренорфин) и Suboxone (бупренорфин в сочетании с налоксоном). После принятия Закона о наркозависимости в 2000 году, квалифицированным врачам в США было разрешено назначать бупренорфин и другие вещества из Списка III в амбулаторных условиях. В Нидерландах, Швейцарии, Великобритании и некоторых других европейских странах, не только бупренорфин и пероральный метадон, а также и инъекционный метадон и фармацевтический диаморфин (героин) или другие опиоиды, могут быть использованы для поддерживающего лечения опиатной зависимости амбулаторно, при более слабом государственном регулировании, чем в Соединенных Штатах. В Соединенном Королевстве, диаморфин используется крайне избирательно и не отпускается по рецепту наркоманам; за исключением специализированных испытаний, в которых может принимать участие не более 300 человек. Исследование, проведенное в Австрии, показало, что медленное высвобождение перорального морфина (препарат MS- Contin), под торговыми названиями Substitol-Retard и Compensan, обеспечивает лучшие результаты, чем пероральный метадон. Исследования поддерживающей героиновой терапии показали, что низкая доза метадона в сочетании с поддерживающей героиновой терапией может значительно улучшить результаты для менее чувствительных пациентов. С конца 1990-х годов, в Австрии для опиоидной заместительной терапии (ОЗТ) используется пероральный морфин медленного высвобождения, наряду с метадоном и бупренорфином. Совсем недавно такое лечение было утверждено в Словении и Болгарии, и получило одобрение в других странах ЕС, включая Великобританию, хотя такое использование еще не так широко распространено. Более привлекательный профиль побочных эффектов морфина по сравнению с бупренорфином или метадоном привел к принятию морфина в качестве опционного средства для опиоидной заместительной терапии (ОЗТ). В настоящее время в Вене в более чем 60% случаев для заместительной терапии используется с морфин с замедленным высвобождением перорально. Для многих сторонников использования морфина для ОЗТ, преимущества такого лечения намного перевешивают его недостатки, принимая во внимание гораздо более высокий процент наркоманов, которые смогли избавиться от зависимости или удовлетворенных этим вариантом лечения, в отличие от лиц, которым давали метадон и бупренорфин, которые часто отказываются от лечения и вновь начинают использовать героин и т.д., во многих случаях, продавая рецепты на метадон или бупренорфин, чтобы иметь возможность купить себе более предпочтительный для них опиат. В Нидерландах были проведены исследования, которые показали, что морфин оказывает минимальное негативное воздействие на когнитивные способности по ряду психических задач. Благодрая этому, ОЗД морфином также рекомендуется для лучшего психологического функционирования и взаимодействия в обществе. Другие опиаты, такие как дигидрокодеин, в формулах длительного и немедленного высвобождения, также иногда используются для поддерживающей терапии в качестве альтернативы метадону или бупренорфину в некоторых европейских странах. Другой близкий родственник метадона, декстропропоксифен, впервые был выведен на рынок в 1957 году под торговой маркой Darvon. Его пероральный анальгетический потенциал составляет от половины до одной трети от потенциала кодеина. 65 мг препарата приблизительно эквивалентны примерно 600 мг аспирина. Декстропропоксифен назначают для облегчения от легкой до умеренной боли. Порошок декстропропоксифена входит в Список II Закона о контролируемых веществах США, в то время как препараты, содержащие его, входят в Список IV. В Соединенных Штатах ежегодно производится более 100 тонн декстропропоксифена, и на него выписывается более чем 25 миллионов рецептов. Поскольку декстропропоксифен производит относительно небольшое облегчение боли по сравнению с другими опиоидами, способен вызывать сильное угнетение дыхания при высоких дозах, его злоупотребление может быть особенно опасным, поскольку наркоманы могут принимать опасно высокие дозы препарата в попытке достижения наркотических эффектов.

 

[TramSPB]

Всем привет! А кто-то из собственного опыта может подсказать по дозировкам/эффектам и другим ньюансам употребления?
Я очень очкую передоза, поэтому (уже недели 3) употребляю мг10-20 (максимум было 30мг) в сутки, перрорально. Обычно таким образом снимаюсь с амфетамина вечером. Из эффектов сонливость, приятный расслабон, спать приятно. При этом вид адекватный, с аппетитом все впорядке, никакой тошноты/блеваний как рассказывают - не было. Хочется, конечно, кайфануть по-нормальному, но очкую, знакомых нет, в интернете подобным опытом никто не делится. Подскажите, как вы подбираете дозировку, эффекты и тд. Интересует естественно, уличный метадон. Так что-бы кайфануть и не откинуться.
Благодарю.

 

[TramSPB]

Да, и как долго можно таким макаром употреблять без физической зависимости?

 

[morozec2017]

Насчет зависимости действительно хотелось бы знать, если 2 месяца употребляешь по 1 грамму в неделю кумарить сильно будет? И сколько нужно делать перерыв что бы натурчик переть начал?

 

[Вася654321]

Насчет зависимости действительно хотелось бы знать, если 2 месяца употребляешь по 1 грамму в неделю кумарить сильно будет? И сколько нужно делать перерыв что бы натурчик переть начал?

Медом лучше не баловаться, а сниматься им с геры. Потому что медовые кумары это ЖОПА !!!!! ПОЛНАЯ !!!!

 

[Maksim198926]

Всем доброго.Кто подскажет за Промедол ампула 2%-1ml.Как разводить на сколько кубиков воды ,возможно кто знает и за эффект.Хотелось бы подробной информации по применению.

 

[grbch1]

Как спрыгнуть с мёда? эффективен ли трамал и лирика на медовых кумарах?

 

[jardincolumbia]

Как спрыгнуть с мёда? эффективен ли трамал и лирика на медовых кумарах?

пересесть плотно на героин, потом снимать с него лирикой трамалом и тд. Знакомый метадонщик про такой способ говорил, потому что месячные Кумары это пиздец..

 

[ZzQQ19]

Поделитесь опытом вот по какому вопросу. Через какое время после употребления метадона чувствуется в полную силу эффект от других опиатов? Метадон блокирует рецепторы и какое-то время другие опиаты не чувствуются совсем. Вот мне и интересно, когда метадон освобождает рецепторы и они становятся доступными для других опиоидных веществ.

 

[Pax Metanoia]

насколько опасно употребление метадона (как, впрочем, и других опиатов) в период зачатия ребёнка? за сколько дней/недель до зачатия нужно от него полностью отказаться?

 

[hanyuu666]

Поделитесь опытом вот по какому вопросу. Через какое время после употребления метадона чувствуется в полную силу эффект от других опиатов? Метадон блокирует рецепторы и какое-то время другие опиаты не чувствуются совсем. Вот мне и интересно, когда метадон освобождает рецепторы и они становятся доступными для других опиоидных веществ.

"Блокада" рецепторов метадоном начинается с 30 мг, но даже при 60-80 мг эффект других опят чувствуется вполне себе нормально, так что если употребляешь такие дозы то можно особо не париться.

А вообще период полувыведения метадона сильно отличается у разных людей (разница может быть и в пять раз), поэтому точного времени, когда блокада у полностью спадёт в твоём случае тебе никто не назовёт.
Если дозняк - 100 мг метадона, то, в среднем, через 2 дня в организме будет меньше метадона, чем необходимо для какого-либо блокирующего эффекта, рекомендую начать с этих цифр и оттуда уже проверять на личном опыте.

 

[hanyuu666]

насколько опасно употребление метадона (как, впрочем, и других опиатов) в период зачатия ребёнка? за сколько дней/недель до зачатия нужно от него полностью отказаться?

Согласно министерству здравоохранения и социальных служб США, зачатие и беременность во время пребывания на метадоновой терапии безопасно (если с утра бахаешь полку мёда чтобы чутка раскумариться и пару раз почесаться - это уже не метадоновая терапия, само-собой).
Вообще каких-либо исследований на этот счёт я почти не нашёл. В целом, считается, что если мужчина употребляет опята во время зачатия - это не опасно для ребёнка. Если женщина - неизвестно, но я подозреваю, что пользы это не принесёт. Если стоит задача получить здорового ребёнка с минимальным шансом осложнений, отказ от ТЯЖЁЛЫХ СИНТЕТИЧЕСКИХ НАРКОТИКОВ, СИНТЕЗИРОВАННЫХ КАЗАХСТАНСКИМИ ЦЫГАНАМИ будет хорошей идеей.
Что я могу сказать точно - это то, что бросать на сухую во время беременности очень плохо.

 

[Pax Metanoia]

Согласно министерству здравоохранения и социальных служб США, зачатие и беременность во время пребывания на метадоновой терапии безопасно (если с утра бахаешь полку мёда чтобы чутка раскумариться и пару раз почесаться - это уже не метадоновая терапия, само-собой).
Вообще каких-либо исследований на этот счёт я почти не нашёл. В целом, считается, что если мужчина употребляет опята во время зачатия - это не опасно для ребёнка. Если женщина - неизвестно, но я подозреваю, что пользы это не принесёт. Если стоит задача получить здорового ребёнка с минимальным шансом осложнений, отказ от ТЯЖЁЛЫХ СИНТЕТИЧЕСКИХ НАРКОТИКОВ, СИНТЕЗИРОВАННЫХ КАЗАХСТАНСКИМИ ЦЫГАНАМИ будет хорошей идеей.
Что я могу сказать точно - это то, что бросать на сухую во время беременности очень плохо.

спасибо! ценная информация.

 

[ZzQQ19]

"Блокада" рецепторов метадоном начинается с 30 мг, но даже при 60-80 мг эффект других опят чувствуется вполне себе нормально, так что если употребляешь такие дозы то можно особо не париться.

А вообще период полувыведения метадона сильно отличается у разных людей (разница может быть и в пять раз), поэтому точного времени, когда блокада у полностью спадёт в твоём случае тебе никто не назовёт.
Если дозняк - 100 мг метадона, то, в среднем, через 2 дня в организме будет меньше метадона, чем необходимо для какого-либо блокирующего эффекта, рекомендую начать с этих цифр и оттуда уже проверять на личном опыте.

Спасибо за помощь, но вот нифига. 800 мг (sic!) трамадола через день после мёда ниачом было. Товарищ вообще первый раз поробовал опиаты в виде 40 мг мёда и тоже ноль ощущений от такой же сверхдозы трамадола. 200 мг должны были чувствоваться, а 400-500 - порядком упороть. А тут 800 мг и сектор "зеро" на барабане! О, как!
По поводу беременности. Минздрав США порою припиздеть горазд. Смотря кто лоббирует вопрос, по которому высказывается минздрав. Надо искать исследования на Пабмеде. Может. оно и прав минздрав, но надо проверять. А ещё у упоротых матерей рождаются наркозависимые от рождения дети, т.к. опиаты, В Т.Ч. И МЕТАДОН (достоверно с точки зрения доказательной медицины), с молоком матери попадают в плод, делая его физически зависимым, по понятным причинам.

 

[hanyuu666]

Спасибо за помощь, но вот нифига. 800 мг (sic!) трамадола через день после мёда ниачом было. Товарищ вообще первый раз поробовал опиаты в виде 40 мг мёда и тоже ноль ощущений от такой же сверхдозы трамадола. 200 мг должны были чувствоваться, а 400-500 - порядком упороть. А тут 800 мг и сектор "зеро" на барабане! О, как!
По поводу беременности. Минздрав США порою припиздеть горазд. Смотря кто лоббирует вопрос, по которому высказывается минздрав. Надо искать исследования на Пабмеде. Может. оно и прав минздрав, но надо проверять. А ещё у упоротых матерей рождаются наркозависимые от рождения дети, т.к. опиаты, В Т.Ч. И МЕТАДОН (достоверно с точки зрения доказательной медицины), с молоком матери попадают в плод, делая его физически зависимым, по понятным причинам.

Я заебался всё расписывать, и потом тор незаметно выключился и всё проебалось, поэтому вкратце.
Блокада тут не главное, главное то, что метод ингибирует CYP2D6, и O-DSMT становится сразу в пять раз меньше.
Кроме того, O-DSMT хорошо всем известен не столько своим довольно ощутимым эффектом, а тем, какое у него для этого эффекта слабое сродство к опиоидным рецепторам. Поэтому мешать его с коль-сколько-нибудь мощными опятами - плохая идея Хотя из-за низких доз метадона первая причина сыграла несравнимо большую роль.

Что касается зачатия под метадоном - я нашёл только отчёт сшашкинского Минздрава и упомянутые в нём исследования, которые лежат в основе их вывода. Поэтому выбирать здесь не приходится. Тем более Минздрав это не госдеп США, а очень даже уважаемая организация А если найдёте дополнительную информацию по вопросу зачатия щависимыми от метадона - несомненно, многим она могла бы серьёзно помочь, главное, помните, что пабмед - это не авторитетный источник сам по себе, а лишь база, в которую собрана в том числе и куча откровенно сомнительных и невоспроизводимых публикаций. Удачи!

А рождение зависимого ребёнка, хоть и неприятно, но обычно влечёт за собой только дополнительное время, проведённое в больнице, поэтому это не так уж и страшно, по сути дела. Иметь родителей, которые юзают, обычно гораздо опасней.

 

[Pax Metanoia]

употребляю метадон 1 месяц: один укол 30 мг раз в два дня.
1. сильные у меня будут кумары, если брошу, и как долго?
2. если продолжу употреблять в таком же режиме, скажем, ещё 3 месяца, то кумары усилятся или останутся такими же?
3. если сменю режим на один укол 30 мг раз в три дня, то кумары в случае отмены станут легче?

 

[ZzQQ19]

Ну, тогда Вам, hanyuu666, виднее, поскольку я именно про метадон особо и не искал исследования , больше интересовался опиатами в целом. На Пабмеде много сомнительных исследований, безусловно.

употребляю метадон 1 месяц: один укол 30 мг раз в два дня.
1. сильные у меня будут кумары, если брошу, и как долго?
2. если продолжу употреблять в таком же режиме, скажем, ещё 3 месяца, то кумары усилятся или останутся такими же?
3. если сменю режим на один укол 30 мг раз в три дня, то кумары в случае отмены станут легче?

Кумаров не будет вообще, если раньше не было опиатных систем. Но может даже в случае наличия богатой опиатами биографии пронести. А вот если продолжить, то будет пичалька. Поэтому лучше сейчас остановиться, а потом можно опять начать упореблять.

 

[Pax Metanoia]

после приёма метадона на коже появились жёлтые пятна. что это такое и насколько это опасно?

 

[ZzQQ19]

после приёма метадона на коже появились жёлтые пятна. что это такое и насколько это опасно?
Посмотреть вложение 1529

Может аллергия? Ещё один фактор для того, чтобы прекратить употребление сейчас. Начать снова можно в любое время, никуда не убежит. А вот кумары это пиздец. Я остановился, не дойдя до кумаров, и очень рад. Можно в перерыве от мёда героином упороться. Можно трамадола нажраться, чтобы не скучать.

 

[klmnoprs]

По ноздре можно мед пустить?какая доза нужна?

 

[thorberg]

По ноздре можно мед пустить?какая доза нужна?

по ноздре мед ни в коем случае если конечно ты не самоубийца

 

[Pax Metanoia]

по ноздре мед ни в коем случае если конечно ты не самоубийца

почему?

 

[ZzQQ19]

почему?

Да есть любители и по ноздре, но слизистую уж очень сжигает. Больно и вредно. И бессмысленно.

 

[andrr]

Как употребить метадон? Купил 0.25 съел два кумушка небольших и запил водой, зацепило хорошо, но болел живот. Не понравилось, видимо он сжигает слизистую в желудке. Через 3 дня растворил в воде столько же и выпил , так же дискомфорт в желудке, такое чувство , как отравление, через часов 8 вырвало и было не очень хорошее состояние, похоже на отравление или остановку желудка. Вот и интересуюсь, как его употребить , чтоб было комфортно и по кайфу. И ещё скажите с 0,25 количества, будут кумары? А то у меня ещё больше половины осталось вещества . Спасибо

 

[wanes]

Как употребить метадон? Купил 0.25 съел два кумушка небольших и запил водой, зацепило хорошо, но болел живот. Не понравилось, видимо он сжигает слизистую в желудке. Через 3 дня растворил в воде столько же и выпил , так же дискомфорт в желудке, такое чувство , как отравление, через часов 8 вырвало и было не очень хорошее состояние, похоже на отравление или остановку желудка. Вот и интересуюсь, как его употребить , чтоб было комфортно и по кайфу. И ещё скажите с 0,25 количества, будут кумары? А то у меня ещё больше половины осталось вещества . Спасибо

Растопить 50мг в воде, набрать в шприц двухкубовый или инсулинку, и в вену что в локтевом сгибе, кумаров и с грамма не будет, не то что с четверти.

 

[andrr]

Растопить 50мг в воде, набрать в шприц двухкубовый или инсулинку, и в вену что в локтевом сгибе, кумаров и с грамма не будет, не то что с четверти.

Спасибо

 

[iancurtis4ever]

Спасибо

Вены чередуй, даже центряк со временем не вытерпит таких издвательств и скроется с глаз долой. Метадон и их жжет ну очень сильно. По-моему, самый комфортный вариант с мёдом - в/м. Или, если пить, растворить в чем-нибудь погуще можно попробовать, в значительном объеме сока. Тоже, по идее, поможет желудку.

Кстати, мед по носу, по-моему, не так страшен, как его малюют, особенно когда дозняк в пределах 50 мг. Я несколько месяцев так его употребляла и ничего. Нос даже со временем в норму пришел сам по себе, отклонений от былых, доторчевых, времен не замечаю.

 

[andrr]

Вены чередуй, даже центряк со временем не вытерпит таких издвательств и скроется с глаз долой. Метадон и их жжет ну очень сильно. По-моему, самый комфортный вариант с мёдом - в/м. Или, если пить, растворить в чем-нибудь погуще можно попробовать, в значительном объеме сока. Тоже, по идее, поможет желудку.

Кстати, мед по носу, по-моему, не так страшен, как его малюют, особенно когда дозняк в пределах 50 мг. Я несколько месяцев так его употребляла и ничего. Нос даже со временем в норму пришел сам по себе, отклонений от былых, доторчевых, времен не замечаю.

Прет жестко. Попробовал его в/в не знаю какое кол-во весом, визуально 4 камушка диаментром 2 мм, приход плавный, разгоняло наверное гдето час, больше не стал делать. Н аследующий день, все что было в зипе россыпью, занюхал, с носом ничего не произошло, слегка сожгло слизистую и была боль в носоглотке, но не долго, минуту где то. думаю нюхать его то же можно, но очень редко, с интервалами в недели две ) зачепило сильно и держало весь день так, что я решил завязать с употреблением наркотиков и смыл, оставшийся большой камень в унитаз ))